照明简化化学反应的路径

在药物发现中,合成的新分子涉及多个步骤,虽然一系列单独的化学反应以产生所需的分子,但是化学化合物。

由于药物分子中往往含有氮,因此最重要的化学反应之一就是碳-氮(C-N)键的形成。有许多方法来实现这一反应,但他们往往涉及一个间接的,循序渐进的过程。

自然化学新出版物来自曼彻斯特大学的研究人员和Astrazeneca描述了一种使用可见光(蓝色LED)光催化的欧洲杯微信买球新方法,以简化这种重要的化学反应,并在单一的“单罐”反应中直接在分子中产生特异性的C-N键。



在合成化学中,C-N键的形成是一种非常常见的反应,但它仍然可能是一个挑战。虽然目前有很多伟大的方法,但我们希望我们的新简单流程为研究人员提供了一个有用的替代方案,这是一方广泛适用于一系列化学纪律的。

詹姆斯道格拉斯阿斯利康制药科学副首席科学家欧洲杯微信买球

在C-N键的形成过程中,芳香族胺——通常构成治疗小分子的有机化合物——由一个芳香族碳环和一个含氮的“胺”基团组成。这些分子通常通过一系列反应组装,从危险的芳香环硝化开始,然后逐步转化为所需的胺。由于这种反应对制药业的重要性,许多替代战略已经实施。虽然这些方法,比如布赫瓦尔德-哈特威格反应,是革命性的,但它们通常需要多个步骤。

与曼彻斯特大学的科学家合作,詹姆斯道格拉斯,副主席,Astazeneca,Astazeneca,发布的细节,可以使用蓝光的细节,允许芳香和烷基胺的直接反应,形成C-N键,而不需要多次反应步骤。欧洲杯微信买球该流线型光化学方法在一个锅中进行,从而为预先对时间和资源提出了重大要求的药物分子设计提供了改进的,经济高效的策略。


迄今为止,任何一种方法都难以在单步反应中生成碳氮键。我们开发的方法解决了这一挑战,我们希望它将成为一个可行的替代传统方法

Daniele Leonori有机化学,曼彻斯特大学有机化学读者

通过简化这种广泛使用的反应,它提供了探索化学空间和快速生成大量潜在治疗分子的能力。其他研究也证明了该反应的可扩展性,成功地在多克尺度上使用,使该反应从发现到后期药物开发。

这项研究的影响是深远的,而不仅仅是为了AstraZeneca和药物发现,而且在学术界和化学工业中的更广泛的应用范围内欧洲杯微信买球。


话题: