AZD4320

临床前药理学

AZD4320是一种Bcl2和Bcl-xL的双重抑制剂，在生化检测(FRET)中药效分别为5 nM和4 nM，在6h caspase EC作用下能诱导细胞内在凋亡₅₀值在nM范围内(RS4;11 EC₅₀= 10海里;Ri-1 EC₅₀= 15 nM, OCI-M1 EC₅₀= 60海里)。

AZD4320单药治疗优先引起13/26 AML和16/27 DLBCL细胞系caspase EC的凋亡₅₀值< 100海里。在实体肿瘤细胞系中，9/16小细胞肺癌细胞系可见单药活性。

在小鼠异种移植研究中，AZD4320在B-ALL和DLBCL的皮下和播散模型中引起肿瘤消退。半胱天冬酶3 (cleaved caspase 3)在静脉滴注6h后立即被检测到。AZD4320还显著增强了利妥昔单抗和Ibrutinib的抗肿瘤活性在活的有机体内DLBCL的模型”。

适用和排除

仅限于临床前肿瘤研究(提案)。

额外的信息

关于这个化合物的出版物

阅读相关出版物，了解更多关于这个化合物的信息:

Justin Cidado, J Paul secist, Francis D. Gibbons, Edward J. Hennessy, Stephanos Ioannidis, Edwin A. Clark。AZD4320是一种有效的双Bcl-2/ x抑制剂，可在临床前血液学肿瘤模型中快速诱导凋亡[摘要]。见:美国癌症研究协会2018年年会论文集;2018年4月14 - 18;费城(PA): AACR;癌症研究2018;78(13增刊):摘要nr 311。