AZ12977847型

临床前药理学

AZ12977847是人mGluR5d、人mGluR5b、犬mGluR5c和大鼠mGluR5的负变构调节剂₅₀分别为41、20、41和54nM体外. AZ12977847集成电路₅₀其他mGluR同系物（mGluR1-4和mGluR6-8）的值>25µM。AZ12977847在大鼠中显示出有限的中枢神经系统暴露，因此被认为局限于周围。在食道阻塞的狗中，AZ12977847在约1.5µM（未结合的0.18µM）的血浆复合物暴露下实现了50%的短暂下食道括约肌松弛抑制。类似的结果也出现在雪貂身上。

安全性和耐受性

AZ12977847在7天大鼠毒理学研究中耐受性良好。

附加信息

来自NCBi的基因信息

这种化合物作用于以下基因：