AZD2906.

作用机制:糖皮质激素受体(GR)全激动剂


临床前药理学与药代动力学

AZD2906是一种有效的糖皮质激素受体(2.8nm)全激动剂,具有针对其他类固醇核激素受体(AR,ER,MR和PR)和EC的选择性50.人外周血单核细胞测定中2.2nm(LPS诱导TNF-α生产)。AZD2906被证明是一种选择性二元激动剂,驱动糖皮质激素响应元素基因表达,并在TNF诱导的炎症的小鼠模型中赋予保护。


安全性和可耐受性

发现AZD2906在最大耐受水平下给予大鼠骨髓中微核未成熟的红细胞(MIE)的发病率。AZD2906在标准中没有显示出大量活动体外测试或体内在大鼠肝彗星测定中。


适合和排除

此时,该化合物仅提供临床前研究。

附加信息


这种化合物的出版物

通过阅读相关的出版物了解更多关于此化合物的信息:

pubmed.gov.

Memmerling,M;埃德曼,k .;Lepistö,m ;;eriksson,a .;伊万诺瓦,S。Dahmen,J。;rehwinkel,h ;;Berger,M。Hendrickx,R。亲爱的,米; Jensen, T. J.; Wissler, L.; Hansson, T. Discovery of indazole ethers as novel, potent, non-steroidal glucocorticoid receptor modulators. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2016, 26, 5741−5748.


来自NCBI的基因信息

该化合物适用于以下基因: