AZD3857.
作用机制：黑色素浓缩激素受体1（MCH1）拮抗剂和乙酰胆碱酯酶（ACHE）抑制剂
临床前药理学
AZD3857是一种有效的双MCH1受体拮抗剂（Ki 8.4nm）和可逆乙酰胆碱酯酶（ACHE）抑制剂（IC50.51nm）。小鼠和大鼠的效力对应于人MCH1受体的效力，并保持疼痛效力。AZD3857在CaCO 2细胞中测量没有流出，并且占据小鼠脑中的MCH1受体在体内用未结合的IC50.1.2nm。
通过在21天内减少膳食诱导的肥胖（DIO）小鼠的体脂，该化合物良好耐受并降低体重。在大鼠急性实验中，观察到椎体病。
适合和排除
仅研究该分子的双生物学的临床前研究（提案）。