AZD8329.
作用机制：11β-羟类脱氢酶1（11β-HSD1）抑制剂
临床前药理学
AZD8329是人重组11β-HSD1（IC）的有效抑制剂50.9 nm）和11β-HSD1在分离的人adipocytes（IC50.2nm）体外。AZD8329在人重组11β-HSD2上为11β-HSD1和17β-HSD1和17β-HSD3的11β-HSD1选择性（> 5000x）。体外。
AZD8329是大鼠和狗重组11β-HSD1的抑制剂，具有IC50.值为89和15nm。AZD8329当测定组织11β-HSD1活性时，AZD8329在脂肪组织和肝脏样品中显着降低了11β-HSD1活性离体，遵循10mg / kg的单个口服剂量，韩Wistar大鼠（复合等离子体水平〜5x IC50.）。在饮食诱导的肥胖小鼠中，另一个啮齿动物活性AZ11β-HSD1抑制剂诱导显着，并且当未结合化合物暴露相当于体外IC时，脂肪质量和体重增加的大约半最大化，减少50.在槽中浓度。
CNS渗透可能很低。
附加信息
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新型酸性11β-羟类脱氢酶型1（11β-HSD1）抑制剂，具有降低的氨基葡糖醛酸责任：4- [4-（2-亚氨基氨基甲酰基）-5-的发现塔特- 丁基 - 吡唑-1-基]苯甲酸（AZD8329）
来自NCBI的基因信息
该化合物适用于以下基因：