照明简化化学反应的路径

在药物发现中,合成新的分子涉及多个步骤,与正被转化的化学化合物虽然一系列单独的化学反应以产生期望的分子。

由于药物分子通常含有氮,最重要的化学反应之一就是碳氮(C-N)键的形成。有许多方法可以实现这种反应,但它们通常涉及间接的、逐步的过程。

在自然化学了新的出版物研究人员在曼彻斯特大学和阿斯利康描述了使用可见光(蓝色LED)光催化的分子来简化此重要的化学欧洲杯微信买球反应,并直接生成特定的C-N键,在一个单独的“单罐”反应的新方法。



在合成化学的C-N键的形成是一种很常见的反应,但它仍可能是一个挑战。虽然有很多伟大的方法目前已经上市,我们希望我们的新的简单的过程提供了研究人员有用的替代,一个是广泛适用于各种化学学科。

道格拉斯阿斯利康制药科学副首席科学家欧洲杯微信买球

在碳氮键的形成过程中,芳香族胺——一种有机化合物,通常构成治疗用小分子的一部分——是由一个“芳香族”碳环和一个含氮的“胺”基团组成的。这些分子通常通过一系列反应组装,首先是芳香环的危险硝化,然后逐步转化为所需的胺。由于这一反应对制药工业的重要性,许多替代战略已被实施。虽然这些方法,如布赫瓦尔德-哈特威格反应,是革命性的,但它们通常需要多个步骤。

在与科学家在曼彻斯特大学,道格拉斯,副首席科学家,药物科学,阿斯利康,如何蓝色光可用于公开细节协作允许芳烃和烷基胺的直接反应,而不需要多个反应步骤形成C-N键。欧洲杯微信买球在一个锅里执行该精简光化学过程,从而提供对药物分子设计,将以前已经对时间和资源显著需要改进的,成本效益的战略。


到目前为止,任何一种方法都难以在一步反应中形成碳氮键。我们开发的方法解决了这一挑战,我们希望它能成为经典方法的可行替代品

Daniele Leonori曼彻斯特的读者在有机化学,大学

通过简化这个广泛使用的反应,它提供了更大的能力来探索化学空间和迅速产生大量潜在的治疗分子。其他研究也证明了该反应的可扩展性,成功地在多克级使用,使该反应可从发现到后期药物开发。

这项研究的影响是深远的,不仅是阿斯利康和药物发现,但在更广泛的范围横跨学术界和化工行业的应用。欧洲杯微信买球


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